Циклоспорин (Cyclosporine, Cyclosporine A, Sandimmune)
Циклоспорин (циклоспорин А, сандиммун, сандиммун неорал) – аутоиммундық ауруларды емдеуде және мүшелерді ауыстырып орналастыру кезінде трансплантатты қабылдамау реакциясын алдын алу және болдырмас үшін қолданылатын негізгі дәрі-дәрмек. Негізгі әсер ету механизмі жасушалық типтегі иммунитет реакциясының дамуын тежеуден тұрады.
Циклоспоринді қолданатын негізгі аурулар:
- - псориаз;
- - атопиялық дерматит;
- - ревматоидты артрит;
- - Бехчет ауруы;
- - бүйректің аутоиммундық аурулары (созылмалы нефритикалық синдром, нефротикалық синдром);
- - иридоциклит;
- - ауыстырылып орналастырған мүшелер мен ұлпаларды қабылдамауы.
Циклоспоринді қабылдаудың ерекшелігі: емделушінің салмағы, жасын, асқазан-ішек жолының, бауыр және бүйректің жағдайы сияқты биологиялық ерекшеліктерін ескере отырып дәрінің мөлшерін жеке таңдау болып табылады.
Мұндай қатаң амалдар дәрілік заттың қандағы терапиялық концентрациясы артқан кезде күшейе түсетін дәрінің уытты әсеріне себепші болады. Циклоспорин ішекте сіңіріледі, оның биожетімділігі - 30%, дәріні қабылдау ұзақтығы мен мөлшерлеу шамасына байланысты өсіп отырады. Қан плазмасындағы максимальды концентрациясы 1- 5 сағаттан соң болады. Көбінесе өт арқылы шығарылады. Қандағы оңтайлы концентрациясы 300-800 нг/мл қабылданған, әдетте дәрігер терапиялық курс бойы қолдайтын қандағы циклоспориннің нақты концентрациясын әрбір емделуші үшін белгілейді. Соңғы клиникалық сынақтардың мәліметі бойынша емделушілердің жартысында қандағы циклоспорин деңгейі мақсатты көрсеткіштен 10% жоғары. Дәрінің концентрация деңгейінің негізінде дәріні қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң мөлшерін бақылау циклоспориннің орташа мөлшерін 3,5 ± 1,4 тен 2,8 ± 1 мг/кг дейін азайтуға мүмкіндік береді.? Циклоспорин деңгейін бақылау дәрілік мониторинг жолымен зертханада жүзеге асырылады, бұл емдеу тиімділігін арттыруға, сондай-ақ циклоспориннің айқын жанама әсерін азайтуға көмектеседі:
Жүйке жүйесі жағынан: жалпы әлсіздік, шаршау сезімі, бастың ауруы, парестезиялар, тырысулар, діріл. Бауырдың трансплантациясынан кейін науқастарда энцефалопатия симптомдары, көрудің бұзылысы, қозғалыс координациясының бұзылыстары кездеседі.
Ас қорыту жүйесі жағынан: тәбеттің жоғалуы, лоқсу, құсу, іштің ауырсынуы, диарея, панкреатит. Несеп-жыныстық жүйе жағынан: бүйрек қызметінің бұзылысы, ұлпааралық фиброздың дамуы.
Жүрек-қан тамырлар жүйесі жағынан: артериалдық қан қысымының көтерілуі.
Басқа да жанама әсерлер: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, безгек, гипертрихоз, қызыл иектің гипертрофиясы, ісінулер, дене салмағының артуы. Жұқпалы аурулар ағымының асқынуы. Қатерлі және лимфопролиферативтік аурулар.
Зертханалық: бауыр ферменттері, билирубин, креатинин, несепнәр, несеп қышықлы жоғарлайды анемия, лейкопения және тромбоцитопения, гиперкалиемия, гипомагниемия. Циклоспорин дәрісі туралы толығырақ осында оқыңыз.