Циклоспорин (циклоспорин А, сандиммун, сандиммун неорал) – основной препарат, применяющийся при лечении аутоиммунных заболеваний и при пересадке органов для профилактики и предотвращения реакции отторжения трансплантата. Основной механизм действия заключается в торможении развития реакций иммунитета клеточного типа.
Основные заболевания, при которых применяют циклоспорин:
- Псориаз;
- Атопический дерматит;
- Ревматоидный артрит;
- Болезнь Бехчета;
- Аутоиммунные патологии почек (хронический нефритический синдром, нефротический синдром);
- Иридоциклит;
- Отторжение пересаженных органов и тканей.
Особенностью приема циклоспорина является индивидуальный подбор дозировки с учетом биологических особенностей пациента: вес, возраст, состояние желудочно-кишечного тракта, печени и почек. Такой строгий подход обусловлен токсическим действием препарата, усиливающимся при превышении в крови терапевтических концентраций лекарственного вещества. Циклоспорин всасывается в кишечнике, его биодоступность – 30%, возрастает в зависимости от длительности приема лекарства и величины дозировки. Максимальная концентрация в в плазме крови через 1 – 5 часов. Выводится в основном с желчь. Оптимальной концентраций принято считать 300-800 нг/мл, обычно врач устанавливает для каждого пациента определенную концентрацию циклоспорина в крови, которую необходимо поддерживать в течение всего периода терапевтического курса. По данным последних клинических испытаний, у половины пациентов уровень циклоспорина в крови был на 10% выше целевого. Контроль дозы на основе уровней концентрации препарата через 2 часа после приема позволил уменьшить среднюю дозу циклоспорина с 3,5 ± 1,4 до 2,8 ± 1 мг/кг.? Контроль уровня циклоспорина осуществляется в лаборатории путем лекарственного мониторинга, что помогает увеличить эффективность лечения, а также избежать, либо уменьшить выраженность побочных эффектов циклоспорина:
Со стороны нервной системы: общая слабость, чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги, тремор. У пациентов после пересадки печени встречаются симптомы энцефалопатии, нарушение со стороны зрения и нарушение координации движений.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота , рвота, боли в животе, диарея, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, развитие интерстициального фиброза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Прочие побочные эффекты: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, отеки, увеличение массы тела. Осложнение течения инфекционных заболеваний. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания.
Лабораторно: повышение печеночных ферментов, билирубина, креатинина, мочевины, мочевой кислоты. Анемия, лейкопения и тромбопения. Гиперкалиемия, гипомагниемия.
Подробнее о препарате циклоспорин читайте здесь.
