Такролимус (FK506, Адваграф, Програф, Протопик, Такросел (Advagraf, Prograf, Protopic, Tacrosel))
АҚҚ жоғарлауыАҚҚ төмендеуі, тахикардия, аритмия, сезгіштіктің бұзылуы, тромбоэмболия, ишемия, стенокардия, қан тамырлар ауруыЭКГ-дағы өзгерістер, инфаркт, жүрек жеткіліксіздігі, шок, иокард гипертрофиясы, жүректің тоқтауы
Ас қорыту жүйесіДиарея, лоқсу, құсуБауыр ферменттерінің белсенділігінің артуы, іштің ауруы, іш қату, дене салмағының өзгеруі, тәбеттің бұзылуы, АӘЖ қабынуы, сарғаю, өт қабының және өт жолдарының қызметтерінің бұзылуыАсцит, ішектік бітеліс, гепатоуыттылық, панкреатитБауыр жеткіліксіздігі Қан жасау жүйесі Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагия, лейкоцитоз, қан ұюдың бұзылысыҚан жасау қызметінің ауырлауы, панцитопения, микроангиопатия Зәр шығару жүйесіБүйрек қызметінің бұзылысы, креатининнің артуыБүйрек ұлпасының зақымдануы, бүйрек жеткіліксіздігіПротеинурия Тірек-қимыл жүйесі Тырысулар Миастения, артрит Жүйке жүйесі жіне сезім мүшелеріДіріл, бас ауруы, ұйқысыздықДизестезия, парастезия, көрудің және естудің бұзылысы, естің шатасу, күйзеліс, бас айналу, қозу, нейропатия, атаксия, психоз, галлюцинации, энцефалопатияБассүйек ішіндегі қысымның артуы, амнезия, катаракта, сөйлеудің бұзылуы, паралич, кома, кереңдікСоқырлық Тыныс алу жүйесі Ентікпе, плевральді сұйықтықӨкпенің ателектазы, бронхоспазм Тері жамылғысы Қышыну, облысение, бөртпелер, тершеңдік, безеуГирсутизмЛайелл синдромы Стивенс-Джонсон синдромы Заттар алмасуГипергликемия, гиперкалиемияГипомагниемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гиперурекемия, гипокалициемия, гипонатриемия, гиповолимия, ацидоз, дегидратацияГипопротеинурия, гиперфосфатемия, повышение амилазы, гипогликемия Вирус Эпштейн-Барр, лимфопролиферативтук аурулар және меланомамен байланысты қатерлі және қатерсіз жаңа өскіндердің/ісік ауруларының даму қаупі бар. Вирустық, бактериалдық, саңырауқұлақты және протозойлы жұқпалы аурулардың ағымы нашарлайды. Такролимусты қабылдаудан жағымсыз әсерлердің даму қаупін болдырмас үшін немесе төмендету үшін оның қандағы концентрациясын қатаң түрде бақылау қажет, бұл дәрі-дәрмектің мөлшерін негізді түрде түзетуге мүмкіндік береді. Сол үшін дәрігерлік тәжірибеде қанда такролимус деңгейін дәрілік мониторингілеу талдауы қолданылады.
Такролимус – бұл бауыр, бүйрек және жүрек трансплантатының тойтару серпілісін алдын алу және емдеу үшін, сондай-ақ иммундысупрессивті емдеудің стандартты кестесіне төзімділік кезінде қолданатын иммундыдепрессанттар (цитостатиктер) тобының дәрі-дәрмектерінің халықаралық атауы. Дәрі-дәрмектік саудалық атауы: адваграф, програф, такросел, протопик, FK506. Дәрі-дәрмектің толық сипаттамасын мына жерден алуға болады.
Такролимус әсері күшті дәрілік зат болып табылады, сондықтан науқастың жағдайын бақылай отырып, ерекше сақтықпен қолданылады. Әрбір науқастың жеке биологиялық ерекшелігін, яғни бауыр және бүйрек, эндокриндік жүйе, дене салмағы, жасы, тамақтану сипаты жән т.б. ескеріп, дәрі-дәрмектің мөлшерлеу режиміне ерекше көңіл бөлінеді.
Емнің оң әсері 5-20 нг/мл қандағы дәрі-дәрмектің концентрациясымен байланысты болғандықтан оңтайлы дозаны таңдау қиынға соғады. Яғни ауқымы өте біржақты. Дәрі-дәрмекті қабылғаннан кейін концентрациясының максимальды кезеңі – 1-3 сағат, дәрі-дәрмектің тең шоғырлану кезеңі, жүйелі түрде қабылдаудан кейін – 3 күн.
Егер такролимус мөлшері жеткіліксіз болса, онда емнен күтілетін оң нәтиже болмайды, ал егер оның қандағы деңгейі терапиялық нормадан жоғары болса, онда дәрі-дәрмектің ауыр жағымсыз әсерінің ықтималдығы артады. РФ дәрілік заттардың ресми регистріне сәйкес, Такролимусты ауыз арқылы қабылдау кезінде дәрілік мониторинг үшін соңғы қабылдаудан кейін 12 сағаттан соң қан үлгісін алу қажет.
Ең сәтті емдеу осы кезеңде 20 нг/мл-ден аз концентрацияда байқалады. Алайда, Такролимус концентрациясын 2 немесе 4 сағаттан кейін зерттеуге негізделген басқа да мониторинг хаттамалары бар.
Такролимустың өзі келесі жанама әсерлерге ие:
- Өте жиі 1/10
- Жиі 1/100
- Жиі емес 1/1000
- Сирек 1/10000
Жүрек-қан тамырлар жүйесі
- АҚҚ жоғарлауы
- АҚҚ төмендеуі, тахикардия, аритмия, сезгіштіктің бұзылуы, тромбоэмболия, ишемия, стенокардия, қан тамырлар ауруы
- ЭКГ-дағы өзгерістер, инфаркт, жүрек жеткіліксіздігі, шок, иокард гипертрофиясы, жүректің тоқтауы
Ас қорыту жүйесі
- Диарея, лоқсу, құсу
- Бауыр ферменттерінің белсенділігінің артуы, іштің ауруы, іш қату, дене салмағының өзгеруі, тәбеттің бұзылуы, АӘЖ қабынуы, сарғаю, өт қабының және өт жолдарының қызметтерінің бұзылуы
- Асцит, ішектік бітеліс, гепатоуыттылық, панкреатит
- Бауыр жеткіліксіздігі
Қан жасау жүйесі
- Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагия, лейкоцитоз, қан ұюдың бұзылысы
- Қан жасау қызметінің ауырлауы, панцитопения, микроангиопатия
Зәр шығару жүйесі
- Бүйрек қызметінің бұзылысы, креатининнің артуы
- Бүйрек ұлпасының зақымдануы, бүйрек жеткіліксіздігі
Тірек-қимыл жүйесі
- Тырысулар, миастения, артрит
Жүйке жүйесі жіне сезім мүшелері
- Діріл, бас ауруы, ұйқысыздық
- Дизестезия, парастезия, көрудің және естудің бұзылысы, естің шатасу, күйзеліс, бас айналу, қозу, нейропатия, атаксия, психоз, галлюцинации, энцефалопатия
Бассүйек ішіндегі қысымның артуы, амнезия, катаракта, сөйлеудің бұзылуы, паралич, кома, кереңдік
Соқырлық
- Тыныс алу жүйесі, ентікпе, плевральді сұйықтық, өкпенің ателектазы, бронхоспазм
Тері жамылғысы
- Қышыну, облысение, бөртпелер, тершеңдік, безеу
- Гирсутизм
Лайелл синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы
Заттар алмасу
- Гипергликемия, гиперкалиемия
- Гипомагниемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гиперурекемия, гипокалициемия, гипонатриемия, гиповолимия, ацидоз, дегидратация
- Гипопротеинурия, гиперфосфатемия, повышение амилазы, гипогликемия
Вирус Эпштейн-Барр, лимфопролиферативтук аурулар және меланомамен байланысты қатерлі және қатерсіз жаңа өскіндердің/ісік ауруларының даму қаупі бар. Вирустық, бактериалдық, саңырауқұлақты және протозойлы жұқпалы аурулардың ағымы нашарлайды. Такролимусты қабылдаудан жағымсыз әсерлердің даму қаупін болдырмас үшін немесе төмендету үшін оның қандағы концентрациясын қатаң түрде бақылау қажет, бұл дәрі-дәрмектің мөлшерін негізді түрде түзетуге мүмкіндік береді. Сол үшін дәрігерлік тәжірибеде қанда такролимус деңгейін дәрілік мониторингілеу талдауы қолданылады.