Такролимус

Такролимус – международное название лекарственного препарата из группы иммунодепрессантов (цитостатики), которое применяется для профилактики и лечения реакции отторжения трансплантата печени, почек и сердца, а также при резистентной к стандартным схемам иммуносупрессивной терапии. Торговые названия: адваграф, програф, такросел, протопик, FK506. Получить подробное описание препарата можно здесь. Такролимус является сильнодействующим лекарственным веществом, поэтому применяется с особой осторожностью под контролем состояния здоровья пациента. Особое внимание уделяется подбору режима дозирования препарата с учетом индивидуальных биологических особенностей каждого пациента – состояние печени и почек, эндокринной системы, массы тела, возраста, характера питания и т.д. Выбор оптимальной дозы осложняется тем, что положительный терапевтический эффект наступает при концентрации лекарства в крови 5-20 нг/мл. То есть, диапазон очень узкий. Период максимальной концентрации – 1-3 часа после приема, период равновесной концентрации препарата, после регулярного приема – 3 дня. Если количество такролимуса недостаточно, то желаемый результат от лечения не наступает, если же его уровень в крови выше терапевтической нормы, то увеличивается вероятность тяжелых побочных действий препарата. Согласно официальному регистру лекарственных средств РФ, для лекарственного мониторинга при пероральном приеме Такролимуса необходимо получать образцы крови через 12 часов после последнего приема. Наиболее успешное лечение наблюдается при концентрации в этот период менее 20 нг/мл. Однако имеются и другие протоколы мониторинга, основанные на изучении концентрации Такролимуса через 2 или 4 часа.

Сам по себе такролимус обладает следующими побочными эффектами:

Очень часто 1/10
Часто 1/100
Не часто 1/1000
Редко 1/10000

Сердечно-сосудистая система

Повышение АД
Снижение АД,
тахикардия,
аритмия,
нарушение проводимости,
тромбоэмболия,
ишемия,
стенокардия,
заболевания сосудов Изменения на ЭКГ,
инфаркт,
сердечная недостаточность,
шок,
гипертрофия миокарда,
остановка сердца

Пищеварительная система

Диарея,
тошнота, рвота
Повышение активности печеночных ферментов,
абдоминальная боль,
запор,
изменение массы тела,
нарушение аппетита,
воспаление ЖКТ,
желтуха,
нарушение функции желчных путей и желчного пузыря Асцит,
кишечная непроходимость,
гепатотоксичность,
панкреатит

Печеночная недостаточность

Кроветворная система
Анемия,
лейкопения
тромбоцитопения
геморрагия
лейкоцитоз
нарушение свертывания крови
Угнетение кроветворной функции
панцитопения
микроангиопатия

Мочевыделительная система

Нарушение функции почек
увеличение креатинина
Поражение ткани почек
почечная недостаточность
Протеинурия

Опорно-двигательная система

Судороги Миастения
артрит

Нервная система и органы чувств

Тремор
головная боль
бессонница
Дизестезия
парастезия
нарушение зрения и слуха
спутанность сознания
депрессия
говокружение
возбуждение
нейропатия
атаксия
психоз
галлюцинации
энцефалопатия

Повышение внутричерепного давления,

амнезия
катаракта
нарушение речи
паралич
кома
глухота
Слепота

Дыхательная система

Одышка
плевральный выпот
Ателектаз легких
бронхоспазм

Кожные покровы

Зуд, облысение, сыпь, потливость, акне
Гирсутизм
Синдром Лайелла
Синдром Стивенса-Джонсона

Обмен веществ

Гипергликемия
гиперкалиемия
Гипомагниемия
гиперлипидемия
гипофосфатемия
гипокалиемия
гиперурекемия
гипокалициемия
гипонатриемия
гиповолимия
ацидоз
дегидратация
Гипопротеинурия
гиперфосфатемия
повышение амилазы
гипогликемия

Имеется риск развития злокачественных и доброкачественных новообразований, связанных с вирусом Эпштейна-Барр, лимфопролиферативных заболеваний и меланомы. Ухудшается течение вирусных, бактериальных, грибковых и протозойных инфекционных заболеваний. Чтобы избежать или снизить риск побочных эффектов от приема такролимуса, необходимо строго контролировать его концентрацию в крови, чтобы иметь возможность обоснованно корригировать дозу лекарственного средства. Для этого во врачебной практике применяется анализ: лекарственный мониторинг в крови уровня такролимуса.